CJC-1295 (sem DAC)
5 mg- Fórmula molecular
- C152H252N44O42
- Peso molecular
- 3368.0 g/mol
- Comprimento
- 29 aminoácidos
CJC-1295 sem DAC / Ipamorelina · GRF modificado (1-29) + Ipamorelina
Combinação de um análogo do GHRH (sem DAC) + secretagogo de GH seletivo (GHS-R1a)
Esta apresentação combina dois peptídeos que atuam em vias complementares da liberação do hormônio do crescimento.
O CJC-1295 sem DAC, também chamado de GRF modificado (1-29), é a forma tetrassubstituída do GHRH (1-29): D-alanina na posição 2, glutamina na 8, alanina na 15 e leucina na 27. Não possui o grupo DAC que, no CJC-1295 original, permite sua ligação à albumina e prolonga sua permanência no plasma. Atua sobre o receptor de GHRH da hipófise. A ipamorelina é um pentapeptídeo agonista do receptor de grelina (GHS-R1a), descrito como o primeiro secretagogo de GH seletivo. Não há estudos publicados desta combinação; as evidências provêm de cada componente e de estudos que associam o GHRH a peptídeos liberadores de GH.
Quantidades de referência da formulação. Os dados físico-químicos correspondem a cada peptídeo individual.
Resumo de resultados relatados na literatura científica. Cada achado descreve o que foi observado no estudo citado, em sua população e condições específicas; não constitui uma indicação terapêutica.
Em sua caracterização original em ratos, o CJC-1295 foi descrito como uma forma tetrassubstituída do hGRF (1-29); a versão com DAC, que se liga à albumina, permaneceu no plasma por mais de 72 h. O CJC-1295 sem DAC desta combinação conserva a sequência tetrassubstituída sem esse grupo.
Jetté L et al. Endocrinology. 2005;146:3052-3058 · PMID 15817669Em 10 homens idosos saudáveis, 14 dias de GHRH (1-29), a sequência da qual deriva o CJC-1295, administrado por via subcutânea duas vezes ao dia na dose alta, elevaram o GH de 24 horas e o IGF-1 a valores não significativamente diferentes dos de homens jovens.
Corpas E et al. J Clin Endocrinol Metab. 1992;75:530-535 · PMID 1379256Em células hipofisárias de rato, em ratos e em suínos, a ipamorelina demonstrou liberação de GH com potência e eficácia comparáveis às do GHRP-6. Em suínos, não elevou de forma significativa o ACTH ou o cortisol em relação ao GHRH, mesmo em doses mais de 200 vezes superiores à DE50 para o GH.
Raun K et al. Eur J Endocrinol. 1998;139:552-561 · PMID 9849822Em voluntários saudáveis, a ipamorelina demonstrou farmacocinética proporcional à dose, com meia-vida terminal de cerca de 2 horas e um único episódio de liberação de GH por administração.
Gobburu JV et al. Pharm Res. 1999;16:1412-1416 · PMID 10496658Em 18 homens saudáveis, a associação do GHRH a doses submáximas de um peptídeo liberador de GH (GHRP-6, que atua sobre o mesmo receptor da ipamorelina) demonstrou liberação sinérgica de GH.
Bowers CY et al. J Clin Endocrinol Metab. 1990;70:975-982 · PMID 2108187