Ipamorelina
NNC 26-0161
Secretagogo de GH, agonista do receptor de grelina (GHS-R1a)
Sobre Ipamorelina
A ipamorelina é um pentapeptídeo sintético (Aib-His-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2) desenvolvido como agonista do receptor secretagogo do hormônio do crescimento (GHS-R1a), o mesmo receptor utilizado pela grelina endógena.
Foi descrita como o primeiro secretagogo de GH seletivo: nos estudos iniciais, estimulou a liberação de GH sem elevar significativamente o ACTH ou o cortisol, diferentemente de outros peptídeos liberadores de GH de primeira geração.
Estrutura e sequência
Sequência
Cinco achados em estudos
Resumo de resultados relatados na literatura científica. Cada achado descreve o que foi observado no estudo citado, em sua população e condições específicas; não constitui uma indicação terapêutica.
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Pré-clínico
Em células hipofisárias de rato, em ratos e em suínos, a ipamorelina demonstrou liberação de GH com potência e eficácia comparáveis às do GHRP-6. Em suínos, não elevou de forma significativa o ACTH ou o cortisol em comparação com o GHRH, mesmo em doses mais de 200 vezes superiores à DE50 para o GH, o que a definiu como o primeiro secretagogo de GH seletivo.
Raun K et al. Eur J Endocrinol. 1998;139:552-561 · PMID 9849822 -
Pré-clínico
Em ratas adultas, 15 dias de ipamorelina foram associados a um aumento dose-dependente do crescimento ósseo longitudinal (de 42 para 52 µm/dia na dose mais alta), sem alteração do IGF-1 total.
Johansen PB et al. Growth Horm IGF Res. 1999;9:106-113 · PMID 10373343 -
Pré-clínico
Em ratas adultas, 12 semanas de ipamorelina foram associadas a um aumento do conteúdo mineral ósseo, explicado por ossos maiores: a densidade mineral volumétrica e o conteúdo mineral corrigido pelo peso corporal não se alteraram.
Svensson J et al. J Endocrinol. 2000;165:569-577 · PMID 10828840 -
Estudo clínico
Em homens saudáveis (infusão intravenosa, cinco níveis de dose), a ipamorelina demonstrou meia-vida terminal de cerca de 2 horas e um único episódio de liberação de GH, com pico em 0,67 h, em todas as doses.
Gobburu JV et al. Pharm Res. 1999;16:1412-1416 · PMID 10496658 -
Pré-clínico
Em um modelo de íleo pós-operatório em ratos, uma dose única de ipamorelina foi associada a um menor tempo até a primeira evacuação após a cirurgia.
Venkova K et al. J Pharmacol Exp Ther. 2009;329:1110-1116 · PMID 19289567
