Tesamorelina
TH9507
Análogo estabilizado do GHRH (1-44)
Sobre Tesamorelina
A tesamorelina é um análogo sintético do GHRH humano completo (44 aminoácidos) com um grupo trans-3-hexenoíla ligado à tirosina N-terminal, modificação que, em estudos não clínicos, a tornou resistente à inativação pela dipeptidil peptidase IV (DPP-4).
Estimula a liberação endógena e pulsátil de GH. É aprovada pela FDA desde 2010 para a redução do excesso de gordura abdominal em pacientes com HIV e lipodistrofia.
Estrutura e sequência
Sequência
(trans-3-hexenoil)-YADAIFTNSYRKVLGQLSARKLLQDIMSRQQGESNQERGARARL-NH2
Molécula de grande porte (5135.9 g/mol): a estrutura completa aparece acima; a sequência resume a ordem dos aminoácidos. Modelo 3D disponível no PubChem.
Cinco achados em estudos
Resumo de resultados relatados na literatura científica. Cada achado descreve o que foi observado no estudo citado, em sua população e condições específicas; não constitui uma indicação terapêutica.
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Estudo clínico
Em um ensaio de fase 3 (412 pacientes com HIV e acúmulo de gordura abdominal, 26 semanas), demonstrou-se uma redução de 15,2% do tecido adiposo visceral, contra um aumento de 5,0% com placebo.
Falutz J et al. N Engl J Med. 2007;357:2359-2370 · PMID 18057338 -
Estudo clínico
Em uma análise conjunta de dois ensaios de fase 3, observou-se uma redução da gordura visceral acompanhada de melhorias nos triglicerídeos e na imagem corporal.
Falutz J et al. J Clin Endocrinol Metab. 2010;95:4291-4304 · PMID 20554713 -
Estudo clínico
Em um ensaio randomizado (50 pacientes com HIV e acúmulo de gordura abdominal, 6 meses), demonstraram-se uma redução da gordura visceral e uma redução modesta do conteúdo de gordura hepática em relação ao placebo.
Stanley TL et al. JAMA. 2014;312:380-389 · PMID 25038357 -
Estudo clínico
Em um ensaio randomizado de 12 meses em pacientes com HIV e esteatose hepática não alcoólica (61 participantes), demonstrou-se uma redução relativa de 37% da fração de gordura hepática em relação ao placebo, e 35% dos pacientes tratados alcançaram gordura hepática abaixo de 5% (contra 4% com placebo).
Stanley TL et al. Lancet HIV. 2019;6:e821-e830 · PMID 31611038 -
Regulatório
A tesamorelina recebeu aprovação regulatória da FDA (2010) para a redução do excesso de gordura abdominal em pacientes com HIV e lipodistrofia.
FDA. Egrifta (tesamorelina) — informação de prescrição, NDA 022505
