5-Amino-1MQ
5-amino-1-metilquinolínio · NNMTi
Inibidor de pequena molécula da nicotinamida N-metiltransferase (NNMT)
Sobre 5-Amino-1MQ
O 5-Amino-1MQ não é um peptídeo, mas uma pequena molécula da família dos metilquinolínios que inibe seletivamente a enzima nicotinamida N-metiltransferase (NNMT).
A NNMT é expressa em abundância no tecido adiposo e no fígado, e sua atividade consome nicotinamida e S-adenosilmetionina. Em modelos animais, sua inibição tem sido associada a aumento dos níveis intracelulares de NAD⁺ e a alterações no metabolismo energético dos adipócitos. Costuma ser fornecido como sal iodeto.
Estrutura e sequência
Molécula pequena não peptídica. Estrutura 2D a partir do SMILES canônico no PubChem.
Cinco achados em estudos
Resumo de resultados relatados na literatura científica. Cada achado descreve o que foi observado no estudo citado, em sua população e condições específicas; não constitui uma indicação terapêutica.
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Pré-clínico
Em camundongos com obesidade induzida por dieta, o 5-amino-1MQ demonstrou redução do peso corporal e da massa de tecido adiposo branco, com menor tamanho dos adipócitos e redução do colesterol total, sem alterações na ingestão alimentar.
Neelakantan H et al. Biochem Pharmacol. 2018;147:141-152 · PMID 29155147 -
Pré-clínico
Em estudos de validação do alvo, a supressão da NNMT no tecido adiposo e no fígado protegeu camundongos contra a obesidade induzida por dieta.
Kraus D et al. Nature. 2014;508:258-262 · PMID 24717514 -
In vitro
Em adipócitos cultivados, o 5-amino-1MQ demonstrou aumento do NAD⁺ intracelular e redução da lipogênese.
Neelakantan H et al. Biochem Pharmacol. 2018;147:141-152 · PMID 29155147 -
Pré-clínico
Em camundongos idosos, a inibição da NNMT foi associada a maior ativação das células-tronco musculares e a melhor regeneração após lesão.
Neelakantan H et al. Biochem Pharmacol. 2019;163:481-492 · PMID 30753815 -
Pré-clínico
Em camundongos obesos, a inibição da NNMT combinada com a mudança para uma dieta magra e de baixa caloria foi associada a uma normalização da composição corporal superior à obtida apenas com a dieta.
Sampson CM et al. Sci Rep. 2021;11:5637 · PMID 33707534
