PT-141
Bremelanotida
Agonista não seletivo dos receptores de melanocortina
Sobre PT-141
O PT-141 (bremelanotida) é um heptapeptídeo cíclico sintético análogo do hormônio estimulador de melanócitos alfa (α-MSH), derivado do melanotan II.
Ativa de forma não seletiva vários receptores de melanocortina; segundo a bula da FDA, nas doses terapêuticas os mais relevantes são o MC1R e o MC4R, este último presente em muitas áreas do sistema nervoso central. Diferentemente dos inibidores da PDE5, que atuam sobre o fluxo vascular, é estudado por sua ação central sobre vias envolvidas no desejo e na excitação sexual; a bula indica que o mecanismo pelo qual melhora o transtorno do desejo sexual hipoativo é desconhecido. Está aprovado pela FDA desde 2019 (Vyleesi®) para o transtorno do desejo sexual hipoativo adquirido e generalizado em mulheres na pré-menopausa.
Estrutura e sequência
Sequência
Cinco achados em estudos
Resumo de resultados relatados na literatura científica. Cada achado descreve o que foi observado no estudo citado, em sua população e condições específicas; não constitui uma indicação terapêutica.
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Estudo clínico
Nos estudos de fase 3 RECONNECT (mais de 1.200 mulheres na pré-menopausa com transtorno do desejo sexual hipoativo), demonstrou-se melhora do desejo sexual e redução do sofrimento associado em comparação com placebo.
Kingsberg SA et al. Obstet Gynecol. 2019;134:899-908 · PMID 31599840 -
Regulatório
A bremelanotida recebeu aprovação da FDA (2019) para o transtorno do desejo sexual hipoativo adquirido e generalizado em mulheres na pré-menopausa.
FDA. Vyleesi (bremelanotida) — informações de prescrição, NDA 210557 -
Estudo clínico
Em homens saudáveis e em homens com disfunção erétil leve a moderada, o PT-141 intranasal foi associado a uma resposta erétil significativamente maior que a do placebo em doses acima de 7 mg.
Diamond LE et al. Int J Impot Res. 2004;16:51-59 · PMID 14963471 -
Estudo clínico
Em homens com disfunção erétil e resposta insuficiente à sildenafila, o PT-141 subcutâneo foi associado a uma resposta erétil significativamente maior que a do placebo.
Rosen RC et al. Int J Impot Res. 2004;16:135-142 · PMID 14999221 -
Estudo clínico
Em um ensaio de fase 2b (327 mulheres na pré-menopausa), observaram-se melhoras nos eventos sexuais satisfatórios e na função sexual global, além de redução do sofrimento, em comparação com placebo.
Clayton AH et al. Womens Health (Lond). 2016;12:325-337 · PMID 27181790
